Medimport - cestou vzájemné důvěry

1. Název přípravku

GASEC-20

2. Složení kvantitativní i kvalitativní

Omeprazolum 20 mg v 1 tobolce.

3. Léková forma

Tvrdé tobolky
Popis přípravku: Tvrdá želatinová tobolka se spodní částí zelenou a vrchní hnědočervenou s potiskem "Gasec-20 mepha", uvnitř bílé až téměř bílé pelety.

4. Klinické údaje

4.1. Indikace

Gasec je indikován k léčbě peptického vředu ve všech lokalizacích (duodenum, žaludek, jícen), včetně eradikační léčby Helicobactera pylori, k léčbě a prevenci žaludečních a duodenálních vředů a erozí vyvolaných podáváním nesteroidních antirevmatik (NSAIDs), k léčbě a prevenci refluxní ezofagitidy, k léčbě Zollinger Ellisonova syndromu a k léčbě a profylaxi aspiračního syndromu.

Omeprazol je lékem volby především v eradikační léčbě Helicobactera pylori, u vředů rezistentních na jiná antiulceróza a u těžších forem refluxní ezofagitidy. Významně zkracuje dobu hojení léze a úspěšnost léčby je při dostatečném dávkování vysoká.

4.2. Dávkování a způsob podání

  Léčba vředové choroby žaludku a duodena:
    : Léčba samotným omeprazolem se provádí, pokud jejím cílem není eradikace helicobacterové infekce (není prokázána přítomnost H. pylori). Pokud je cílem eradikační léčba, musí být omeprazol podáván v kombinaci s dalšími látkami.
    Nejužívanější eradikační kombinace jsou:
    : omeprazol 20 mg, amoxicilin 1000 mg a clarithromycin 500 mg, vše 2krát denně (ráno a večer) po dobu 1 týdne,
    : omeprazol 20 mg, metronidazol 400 mg a clarithromycin 250 mg (nebo 500 mg), vše 2krát denně (ráno a večer) po dobu 1 týdne,
    : omeprazol 40 mg jednou denně, amoxicilin 500 mg a metronidazol 400 mg 3krát denně po dobu 1 týdne,
    : omeprazol 40 mg jednou denně, amoxicilin 1500 až 2000 mg v rozdělených dávkách po dobu 2 týdnů.
    Dle individuálního stavu pacienta lze použít i další vhodné kombinace.
    Při léčbě samotným omeprazolem je dávkování následující:

Krátkodobá léčba žaludečního či duodenálního vředu:

: Doporučené dávkování Gasecu je 1krát denně 20 mg (před snídaní nebo před večeří). Tato dávka může být zdvojnásobena, pokud není účinek dostatečný. Léčba žaludečního vředu má trvat nejméně 6 týdnů, léčba vředu duodenálního nejméně 4 týdny.

Léčba gastroezofageálního refluxu:

: Doporučené dávkování Gasecu je 1krát (před snídaní nebo před večeří) či 2krát (před snídaní a před večeří) denně 20 mg. Léčba má trvat od 8 do 12 týdnů.

Dlouhodobá léčba žaludečního či duodenálního vředu nebo gastroezofageálního refluxu:

: V dlouhodobé léčbě těchto případů se obvykle podává 20 mg denně.

Léčba gastritis, hyperacidity žaludeční šťávy:

: Doporučené dávkování Gasecu je 2krát denně 20 nebo 40 mg (před snídaní a před večeří), většinou po dobu 1-2 týdnů.

Žaludeční a duodenální vředy a eroze vzniklé v souvislosti s podáváním nesteroidních antirevmatik:

: Doporučené dávkování Gasecu je 20 mg jedenkrát denně, většinou po dobu 4 týdnů.

Léčba Zollinger Ellisonova syndromu:

: Doporučené dávkování Gasecu je 60 mg denně. Dávkování má být přizpůsobeno individuálnímu stavu a při těžkém průběhu choroby může dosahovat výše až 240 mg denně.
Pokud dávkování omeprazolu překračuje 80 mg denně, má být rozděleno do dvou denních dávek (před snídaní a před večeří) s odstupem 12 hodin.

Dávkování není nutné upravovat u pacientů s renální insuficiencí ani u geriatrických pacientů.

U pacientů s hepatální insuficiencí dochází k zvýšení biologické dostupnosti omeprazolu. Přestože pří dávkování 10-20 mg omeprazolu jednou denně nebyla prokázána kumulace, je třeba tento fakt brát v úvahu.

S podáváním omeprazolu dětem není dostatek klinických zkušeností.

Způsob podání

Přípravek je určen k perorálnímu podání. Tobolky se užívají před jídlem, polykají se celé, nerozkousané, zapijí se vodou.

4.3. Kontraindikace

Známá přecitlivělost na omeprazol či jinou složku přípravku. Protože není dostatek zkušeností s podáváním omeprazolu v dětském věku, neměl by být použit v léčbě dětí do 18 let.

4.4. Zvláštní upozornění

Před zahájením léčby omeprazolem je třeba vyloučit nádorovou etiologii onemocnění, protože podávání omeprazolu může zmírňovat příznaky a oddálit stanovení správné diagnózy.

4.5. Interakce

Protože omeprazol je v játrech metabolizován enzymovým systémem cytochromu P450 může prodlužovat eliminaci diazepamu, warfarinu a fenytoinu a zvyšovat jejich plazmatické hladiny.

4.6. Těhotenství a laktace

Bezpečnost podávání omeprazolu v těhotenství a během období kojení není dostatečně prokázána.
Z tohoto důvodu má být omeprazol během těchto stavů podáván pouze tehdy, kdy předpokládaný léčebný přínos je vyšší než možná rizika.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Při běžném dávkování přípravek patří do skupiny látek bezpečných nebo s nepravděpodobným ovlivněním pozornosti.

4.8. Nežádoucí účinky

Omeprazol je obvykle velmi dobře tolerován. Nejčastěji byly evidovány některé z následujících nežádoucích účinků: nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, nadýmání, břišní bolesti, kopřivka, svědění kůže, vyrážka, změny kožní citlivosti, nespavost. Vzácněji byly popsány: gynekomastie, změny laboratorních hodnot jaterních enzymů, trombopenie, leukopenie, svalové bolesti a bolestivost kloubů, stavy deprese, agitovanost.

4.9. Předávkování

Nebylo popsáno předávkování Gasecem.

Není známo specifické antidotum omeprazolu. Omeprazol je silné vázán na plazmatické proteiny, a proto není klinicky významné dialyzovatelný. Léčba předávkování je symptomatická a podpůrná se zajištěním a monitorováním základních životních funkcí pacienta.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Antiulcerózum, inhibitor protonové pumpy.

Omeprazol je specifickým inhibitorem enzymatického systému H+/K+ -ATPázy (protonové pumpy) v parietální buňce žaludeční sliznice. Tímto mechanismem omeprazol tlumí sekreci HCl jak bazální, tak stimulovanou bez ohledu na vyvolávající podnět. buňky. K obnovení sekrece dochází až po nové syntéze enzymu (trvající asi 17 hod.), takže po 1 dávce se reverzibilně snižuje kyselá žaludeční sekrece po dobu přibližně 24 hodin.

Omeprazol má v podmínkách in vitro baktericidní účinek na H. pylori. Tyto faktory jsou rozhodující pro účinnost léčby omeprazolem ve výše uvedených indikacích.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

a) Charakteristika účinné látky

Protože omeprazol je acidolabilní, je podáván ve formě enterosolventních mikropelet v želatinové tobolce. Proto absorpce omeprazolu začíná v tenkém střevě. Absorpce je rychlá po perorálním podání nalačno (maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 0,5 až 3,5 hodin), přítomnost potravy v žaludku jí může zpomalit.

Distribuční objem omeprazolu je 0,3-0,4 l/kg, omeprazol je silně vázán na plazmatické proteiny (asi z 95%). Omeprazol je metabolizován v játrech (jeho hlavním metabolitem je hydroxyomeprazol), vylučován je ve formě metabolitů převážně močí (přibližně 80%), zčásti i stolicí. Metabolity omeprazolu nevykazují farmakologicky významnou aktivitu. Přestože plazmatický eliminační poločas je krátký (30-60 minut), účinek omeprazolu trvá podstatně déle a umožňuje dávkování jednou denně.

b) Charakteristika po podání u pacientů

Biologická dostupnost omeprazolu se zvyšuje u pacientů s poškozenou funkcí jater. Přestože při dávkování 10-20 mg omeprazolu jednou denně nebyla prokázána akumulace, je třeba tento fakt brát v úvahu.

Biologická dostupnost omeprazolu se klinicky významně nemění u pacientů s renální insuficiencí ani u geriatrických pacientů.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Žádné zvláštní údaje.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam všech pomocných látek

Sacharosum microgranulatum, Hydroxypropylmethylcellulosum, Natrii hydrogenophosphas dodecahydricus, Silicii dioxidum colloidale, Titanii dioxidum, Copolymerum methacrylatum C, Triethylis citras, Talcum.
Gelatina, Titanii dioxidum, Ferri oxidum rubrum, Ferri oxidum flavum, Indigocarminum.

6.2. Inkompatibility

Při dodržení postupů podávání přípravku nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky.

6.4. Uchovávání

Uchovávejte v dobře uzavřeném původním vnitřním obalu, při teplotě do 25°C, tak aby přípravek byl chráněn před světlem.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Bílá PE lahvička s pojistným šroubovacím uzávěrem a vysoušedlem. Příbalová informace v jazyce českém, papírová skládačka.
Velikost balení: 7, 14, 28, 42 a 56 tobolek.

6.6. Návod k použití

Nejsou zvláštní pokyny.

7. Držitel registračního rozhodnutí

Mepha Lda., Lagoas Park, 2740-298 Porto Salvo, Portugalsko

8. Registrační číslo

09/524/97-C

9. Datum registrace / datum prodloužení registrace

25.6.1997 / 26. 8. 2009

10. Datum poslední revize textu

26.8. 2009